Telmisartan - salvezza dall'ipertensione arteriosa. Il farmaco per combattere l'ipertensione arteriosa Telmisartan: istruzioni per l'uso, recensioni, prezzo e analoghi Dosaggio di Telmisartan

Una compressa contiene 80 o 40 mg a seconda della forma di rilascio. principio attivo.

Ingredienti aggiuntivi:

  • idrossido di sodio;
  • idrossipropilmetilcellulosa;
  • povidone;
  • meglumina;
  • mannitolo;
  • stearato di magnesio.

Modulo per il rilascio

Viene prodotto sotto forma di compresse bianche o quasi bianche, di forma oblunga. Su un lato del tablet c'è un rischio.

effetto farmacologico

Si riferisce ai farmaci per il trattamento ipertensione arteriosa .

Farmacodinamica e farmacocinetica

Farmacodinamica

Telmisartan è un antagonista selettivo del recettore dell'angiotensina II. Compete con l'angiotensina per il legame ai recettori AT1. Non è stata notata alcuna affinità per altri recettori.

Telmisartan non sopprime l'azione della renina, ACE, non blocca i canali responsabili della conduzione degli ioni, riduce il contenuto V.

Una dose di 80 mg elimina quasi completamente l'aumento causato dall'angiotensina II. L'effetto massimo dura 24 ore, poi diminuisce gradualmente. Allo stesso tempo, si avverte un effetto significativo del farmaco per almeno 48 ore dopo l'assunzione delle compresse.

Telmisartan riduce la pressione arteriosa sia sistolica che diastolica, ma non influisce in alcun modo sulla frequenza cardiaca. Non c'era alcun effetto di assuefazione o accumulo clinicamente significativo nel corpo.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il farmaco viene assorbito bene e rapidamente. La biodisponibilità è di circa il 50%. Si lega molto bene alle proteine ​​plasmatiche.

La concentrazione plasmatica massima è generalmente più alta nelle donne alle stesse dosi. Ma questo non pregiudica l'efficienza.

Si verifica nel fegato. In questo caso si forma una forma inattiva, la cui escrezione avviene principalmente attraverso l'intestino. L'emivita di eliminazione dal corpo è di circa 20 ore.

Indicazioni per l'uso

Usato per il trattamento ipertensione arteriosa e per la prevenzione della mortalità per malattie del sistema cardiovascolare dopo, malattie vascolari periferiche, con ipertrofia ventricolare sinistra .

Controindicazioni

È vietato prescrivere Telmisartan per:

  • malattie ostruttive delle vie biliari;
  • acuto insufficienza epatica ;
  • primario aldosteronismo ;
  • intolleranza al fruttosio ;
  • eccessiva sensibilità al principio attivo o qualsiasi altro ingrediente che fa parte del farmaco;
  • di età inferiore ai 18 anni.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali sono osservati relativamente raramente.

Un paziente su 100-1000 che assume il medicinale sviluppa i seguenti sintomi:

  • anemia ;
  • vertigine ;
  • svenimento ;
  • bradicardia ;
  • un forte calo della pressione sanguigna;
  • dispnea ;
  • dolore all'addome;
  • violazioni acute o di altro tipo del funzionamento dei reni;
  • alti livelli di creatinina nel sangue;
  • mal di schiena;
  • convulsioni vitello;
  • dolore muscolare;
  • aumento della sudorazione;
  • eruzioni cutanee;
  • iperkaliemia ;
  • debolezza;
  • dolore nella zona del torace.

1 paziente su 1000-10000 ha:

  • malattie infettive delle vie urinarie e respiratorie (, sinusite ) O sepsi ;
  • trombocitopenia ;
  • diminuzione del livello;
  • sensazione di ansia;
  • disturbi visivi;
  • calo della pressione sanguigna quando si cambia posizione del corpo (da orizzontale a verticale);
  • fastidio allo stomaco;
  • sensazione di secchezza in bocca;
  • violazioni del funzionamento del fegato;
  • aumento dell'attività epatica;
  • aumento della concentrazione plasmatica di acido urico;
  • dolore alle articolazioni;
  • eruzioni cutanee tossiche;
  • eruzione eczematosa.

Effetti indesiderati molto rari o la cui frequenza non può essere determinata con precisione:

  • dolore al tendine simile a tendinite ;
  • un aumento del livello di eosinofili nel sangue.

Telmisartan, istruzioni per l'uso (Metodo e dosaggio)

Istruzioni per l'uso Telmisartan prevede l'assunzione del medicinale all'interno, indipendentemente dal pasto.

Telmisartan per il trattamento dell'ipertensione

Di solito prescritto 40 mg al giorno. Ma la dose può essere ridotta a 20 mg se il farmaco è efficace a questo dosaggio.

Se non è possibile ottenere l'effetto desiderato con una dose giornaliera di 40 mg, può essere aumentata, ma fino a un massimo di 80 mg. L'intera dose viene assunta in una sola volta. Al momento di decidere un aggiustamento del dosaggio, si dovrebbe tenere conto del fatto che l'effetto massimo non si ottiene immediatamente, ma dopo circa 1-2 mesi di assunzione regolare della pillola.

Per abbassare la pressione sanguigna, il telmisartan viene spesso prescritto contemporaneamente ai diuretici tiazidici.

Telmisartan per l'estensione della vita nelle malattie cardiovascolari

L'efficacia di Telmisartan per la prevenzione della morte nelle persone con malattie del sistema cardiovascolare è stata osservata alla dose di 80 mg al giorno. Non è noto se un risultato simile si verifichi a dosi più basse.

Se ci sono problemi ai reni o al fegato, è necessario assicurarsi che questo dosaggio non causi effetti collaterali da questi corpi. Si consiglia di iniziare con una dose di 20 mg al giorno. Per la maggior parte dei pazienti con funzionalità epatica compromessa, una dose superiore a 40 mg al giorno è pericolosa.

Overdose

Sintomi da sovradosaggio:

  • calo della pressione sanguigna;
  • o, in casi più rari, bradicardia ;
  • sensazione ;
  • aumento dei livelli di creatinina nel sangue;
  • pesante .

In caso di sovradosaggio è indicato un trattamento sintomatico. I livelli plasmatici di elettroliti e creatinina devono essere costantemente monitorati e aggiustati se necessario.

Nel trattamento del sovradosaggio con Telmisartan, è inefficace.

Interazione

Interazione di Telmisartan con altri farmaci:

  • , Amifostina e altri agenti antipertensivi - l'effetto ipotensivo è potenziato;
  • barbiturici, narcotici, etanolo e antidepressivi - le manifestazioni di ipotensione ortostatica sono aggravate o il rischio che si verifichi è aumentato;
  • e alcuni altri diuretici - l'effetto ipotensivo aumenta;
  • - aumento della concentrazione Digossina nel plasma;
  • preparati al litio - un aumento reversibile della concentrazione di litio nel sangue, è necessario il monitoraggio di questo indicatore;
  • FANS - aumento del rischio di sintomi acuti insufficienza renale , soprattutto se disidratato;
  • diuretici risparmiatori di potassio, potassio,

Telmista: istruzioni per l'uso e recensioni

Telmista è un farmaco antipertensivo.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio Telmista - targhe: quasi bianche o Colore bianco; alla dose di 20 mg - rotondo, 40 mg - biconvesso, ovale, 80 mg - biconvesso, a forma di capsula (in un blister di materiale combinato 7 pz., in scatola di cartone 2, 4, 8, 12 o 14 blister; 10 pezzi in un blister, 3, 6 o 9 blister in una scatola di cartone).

Composizione di una compressa:

  • principio attivo: telmisartan - 20, 40 o 80 mg;
  • eccipienti: sodio idrossido, lattosio monoidrato, magnesio stearato, meglumina, povidone K30, sorbitolo (E420).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Telmisartan, il principio attivo di Telmista, ha proprietà antiipertensive, essendo un antagonista del recettore dell'angiotensina II (bloccante del recettore AT1). Spostando l'angiotensina II dalla sua connessione con il recettore, non ha un effetto agonista su questo recettore. Telmisartan può legarsi selettivamente e per lungo tempo solo ai recettori dell'angiotensina II del sottotipo AT1. Non ha affinità per altri recettori dell'angiotensina, il cui significato funzionale e il risultato dell'influenza eccessiva (a causa dell'uso di telmisartan) dell'angiotensina II su di essi non sono stati studiati.

Telmisartan riduce il contenuto di aldosterone nel plasma sanguigno, non influenza la concentrazione di renina e non blocca i canali ionici. Il principio attivo non inibisce l'ACE (enzima di conversione dell'angiotensina), che distrugge anche la bradichinina, quindi non ci sono reazioni avverse causate dalla bradichinina.

Telmisartan, assunto alla dose di 80 mg, blocca completamente l'effetto ipertensivo dell'angiotensina II. Dopo la prima dose del farmaco entro 3 ore, si nota l'insorgenza dell'effetto ipotensivo, l'effetto persiste per un giorno e rimane significativo fino a due giorni. Un effetto ipotensivo stabile di solito si sviluppa dopo 4-8 settimane dall'inizio del trattamento con l'uso regolare di telmisartan.

Con l'ipertensione arteriosa, il farmaco aiuta a ridurre la pressione arteriosa sistolica e diastolica (BP). Telmisartan non ha alcun effetto sulla frequenza cardiaca (frequenza cardiaca).

Nei pazienti con sospensione improvvisa di telmisartan, la pressione sanguigna ritorna gradualmente al suo valore originale, non si osserva alcuna sindrome da astinenza.

Farmacocinetica

  • assorbimento: assunto per via orale viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è del 50%. Quando assunto contemporaneamente al cibo, la diminuzione dell'AUC (area sotto la curva farmacocinetica) varia dal 6% al 19% rispettivamente alla dose di 40 e 160 mg. 3 ore dopo l'assunzione di telmisartan, la sua concentrazione nel plasma sanguigno si abbassa (non dipende dall'ora del pasto). L'AUC e la concentrazione massima della sostanza nel plasma sanguigno (Cmax) nelle donne sono circa 2 e 3 volte superiori, rispettivamente, rispetto agli uomini. Non è stato notato alcun effetto significativo sull'efficienza;
  • distribuzione e metabolismo: il 99,5% della sostanza si lega alle proteine ​​plasmatiche (principalmente alfa-1 glicoproteina e albumina). Il volume apparente di distribuzione nella concentrazione di equilibrio è in media di 500 litri. Il metabolismo avviene per coniugazione con acido glucuronico per formare metaboliti farmacologicamente inattivi;
  • escrezione: T 1/2 (emivita) - più di 20 ore. La sostanza viene escreta principalmente invariata attraverso l'intestino, con l'urina - meno del 2%. La clearance plasmatica totale è piuttosto elevata rispetto alla circolazione epatica (circa 1500 ml/min) ed è di circa 900 ml/min.

I principali parametri farmacocinetici di telmisartan quando utilizzato in bambini e adolescenti di età compresa tra 6 e 18 anni per 4 settimane alla dose di 1 o 2 mg/kg sono generalmente confrontabili con tali indicatori in pazienti adulti e confermano la non linearità della farmacocinetica sostanza attiva, soprattutto rispetto a C max .

Indicazioni per l'uso

  • ipertensione arteriosa;
  • alto rischio di malattie cardiovascolari nei pazienti di età superiore ai 55 anni - per ridurre la morbilità e la mortalità cardiovascolare.

Controindicazioni

Assoluto:

  • forme gravi di disfunzione epatica (classificazione Child-Pugh - classe C);
  • ostruzione dei dotti biliari;
  • co-somministrazione con aliskiren in pazienti con insufficienza renale grave o moderata (speed filtrazione glomerulare meno di 60 ml / min / 1,73 m 2) o con diabete;
  • carenza di lattasi/saccarosio/isomaltasi, intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio;
  • gravidanza e allattamento;
  • età fino a 18 anni;
  • ipersensibilità individuale al telmisartan o ad uno qualsiasi dei componenti ausiliari del farmaco.

Parente (malattie / condizioni in cui l'uso di Telmista richiede cautela):

  • funzionalità renale e / o epatica compromessa;
  • stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arteria di un singolo rene;
  • condizioni dopo il trapianto di rene (a causa della mancanza di esperienza nell'uso);
  • iperkaliemia;
  • iponatriemia;
  • insufficienza cardiaca cronica;
  • restringimento della valvola mitrale e/o aortica;
  • HOCMP (cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva);
  • una diminuzione del BCC (volume di sangue circolante) dovuta a precedente trattamento con diuretici, assunzione limitata di sale, vomito o diarrea;
  • iperaldosteronismo primario (sicurezza ed efficacia non stabilite).

Istruzioni per l'uso Telmisty: modalità e dosaggio

Le compresse di Telmista vengono assunte per via orale, indipendentemente dall'ora del pasto.

In caso di ipertensione arteriosa, si consiglia di iniziare a prendere 20 o 40 mg del farmaco 1 volta al giorno. In alcuni pazienti è possibile ottenere un effetto antipertensivo alla dose di 20 mg/die. In caso di effetto terapeutico insufficiente, la dose può essere aumentata fino a una dose massima giornaliera di 80 mg. Quando si aumenta la dose, si deve tenere conto del fatto che l'effetto ipotensivo massimo di Telmista si ottiene solitamente dopo 4-8 settimane dall'inizio della terapia.

Per ridurre la morbilità e la mortalità cardiovascolare, si consiglia di assumere 80 mg del farmaco 1 volta al giorno.

Nella fase iniziale del trattamento, potrebbero essere necessari ulteriori metodi per normalizzare la pressione sanguigna.

Non è necessario modificare il regime posologico per i pazienti con insufficienza renale, compresi quelli in emodialisi.

Per disfunzione epatica lieve o moderata (Child-Pugh classe A e B), la dose massima giornaliera di Telmista è di 40 mg.

Nei pazienti anziani, la farmacocinetica del telmisartan non cambia, quindi non è necessario aggiustare la dose del farmaco per loro.

Effetti collaterali

Quando si utilizza Telmista, è possibile quanto segue reazioni avverse da sistemi e organi:

  • cuore: tachicardia, bradicardia;
  • vasi: ipotensione ortostatica, una significativa diminuzione della pressione sanguigna;
  • apparato digerente: diarrea, dolore addominale, dispepsia, fastidio allo stomaco, flatulenza, vomito, disgeusia (alterazione del gusto), secchezza della mucosa orale, disfunzione epatica / malattia epatica;
  • sangue e sistema linfatico: trombocitopenia, eosinofilia, anemia, sepsi (inclusa sepsi fatale);
  • sistema nervoso: insonnia, ansia, depressione, vertigini, svenimento;
  • sistema immunitario: ipersensibilità (orticaria, eritema, angioedema), reazioni anafilattiche, prurito, eczema, eruzione cutanea (compresi medicinali), iperidrosi, angioedema (fino alla morte), eruzione cutanea tossica;
  • organo della vista: disturbi visivi;
  • sistema respiratorio, torace e organi mediastinici: tosse, respiro corto, infezioni del tratto respiratorio superiore, malattie polmonari interstiziali (la relazione causale con l'uso di telmisartan non è stata stabilita);
  • tessuto muscoloscheletrico e connettivo: mal di schiena, artralgia, spasmi muscolari (crampi ai polpacci), mialgia, dolore alle gambe, dolore ai tendini (sintomi simili a infiammazione e degenerazione del tessuto tendineo);
  • reni e tratto urinario: funzionalità renale compromessa (inclusa insufficienza renale acuta), infezioni del tratto urinario (inclusa cistite);
  • corpo nel suo insieme: debolezza generale, sindrome simil-influenzale, dolore toracico;
  • strumentale e ricerca di laboratorio: un aumento del contenuto di acido urico, creatinina nel plasma sanguigno, una diminuzione del livello di emoglobina, un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, CPK (creatina fosfochinasi) nel plasma sanguigno, ipoglicemia (nei pazienti con diabete mellito ), iperkaliemia.

La relazione del grado di manifestazione degli effetti collaterali con l'età, il sesso o la razza dei pazienti non è stata stabilita.

Overdose

Con un sovradosaggio di Telmista, possono comparire i seguenti sintomi: tachicardia, bradicardia, una significativa diminuzione della pressione sanguigna.

istruzioni speciali

L'uso simultaneo di Telmista e ACE-inibitori o di un inibitore diretto della renina, aliskiren, a causa di un duplice effetto sul RAAS (sistema renina-angiotensina-aldosterone), compromette la funzione renale (incluso può portare a insufficienza renale acuta) e aumenta anche il rischio di ipotensione arteriosa e iperkaliemia. Se tale terapia concomitante è assolutamente necessaria, deve essere eseguita sotto stretto controllo medico, nonché controllare regolarmente la funzionalità renale, la pressione sanguigna e i livelli di elettroliti nel plasma sanguigno.

Nei pazienti con nefropatia diabetica, non è raccomandato l'uso simultaneo di telmisartan e ACE-inibitori.

Nei casi in cui il tono vascolare e la funzione renale dipendono principalmente dall'attività del RAAS (ad esempio, nei pazienti con malattia renale, compresa la stenosi bilaterale dell'arteria renale o la stenosi dell'arteria a un singolo rene, o con insufficienza cardiaca cronica), l'uso di farmaci che influenzano il RAAS può portare allo sviluppo di iperazotemia, ipotensione arteriosa acuta, oliguria e insufficienza renale acuta (in rari casi).

Quando si utilizza insieme a diuretici risparmiatori di potassio Telmista, sostituti del sale contenenti potassio, additivi e altri agenti che aumentano la concentrazione di potassio nel plasma sanguigno (ad esempio eparina), è necessario controllare il livello di potassio nel sangue.

Poiché il telmisartan viene escreto principalmente nella bile, la malattia ostruttiva delle vie biliari o la compromissione della funzionalità epatica possono ridurre la clearance del farmaco.

Nel diabete mellito e in un rischio cardiovascolare aggiuntivo, ad esempio la malattia coronarica (CHD), l'uso di Telmista può causare infarto miocardico fatale e morte cardiovascolare improvvisa. Nei pazienti con diabete, la malattia coronarica potrebbe non essere diagnosticata, poiché i suoi sintomi in questo caso non compaiono sempre. Pertanto, prima di iniziare la terapia con il farmaco, è necessario condurre opportuni esami diagnostici, compreso un test da sforzo.

Nei pazienti con diabete mellito trattati con insulina o ipoglicemizzanti orali, durante la terapia con Telmista può svilupparsi ipoglicemia. Tali pazienti devono controllare la concentrazione di glucosio nel sangue, poiché, a seconda di questo indicatore, è necessario regolare la dose di insulina o farmaci ipoglicemizzanti.

Nell'iperaldosteronismo primario, l'uso di farmaci antipertensivi - inibitori RAAS - di solito non è efficace. Tali pazienti non sono raccomandati per prendere Telmista.

L'uso del farmaco è possibile in combinazione con diuretici tiazidici, poiché tale combinazione fornisce un'ulteriore riduzione della pressione sanguigna.

Gli studi hanno dimostrato che Telmista è meno efficace nei pazienti di razza nera. Violazioni del funzionamento del fegato con l'uso di telmisartan sono state osservate nella maggior parte dei casi nei residenti in Giappone.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Quando si guida veicoli e svolgendo tutti i tipi di attività che richiedono una rapida reazione mentale, motoria e maggiore attenzione, è necessario tenere conto della probabilità di sonnolenza e vertigini durante il trattamento farmacologico e fare attenzione.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Secondo le istruzioni, Telmista è controindicato durante la gravidanza. Se viene diagnosticata una gravidanza, il farmaco deve essere interrotto immediatamente. Se necessario, devono essere prescritti farmaci antipertensivi di altre classi approvati per l'uso durante la gravidanza. Si consiglia inoltre alle donne che pianificano una gravidanza di utilizzare una terapia alternativa.

Negli studi preclinici sul farmaco non sono stati rilevati effetti teratogeni. Ma è stato stabilito che l'uso di antagonisti del recettore dell'angiotensina II nel secondo e terzo trimestre di gravidanza provoca tossicità fetale (oligoidramnios, ridotta funzionalità renale, rallentamento dell'ossificazione delle ossa del cranio fetale) e tossicità neonatale (ipotensione arteriosa, insufficienza renale, iperkaliemia) .

I neonati le cui madri hanno assunto Telmista durante la gravidanza richiedono un controllo medico a causa del possibile sviluppo di ipotensione arteriosa in essi.

Poiché non ci sono informazioni sulla penetrazione del telmisartan nel latte materno, il farmaco è controindicato durante l'allattamento.

Applicazione nell'infanzia

La sicurezza e l'efficacia di telmisartan in pediatria non sono state stabilite, pertanto, le compresse di Telmista 40 mg, 80 mg e 20 mg sono vietate per bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni.

Per funzionalità renale compromessa

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, l'uso del farmaco richiede cautela.

In caso di insufficienza renale grave o moderata (velocità di filtrazione glomerulare inferiore a 60 ml/min/1,73 m2), la co-somministrazione di Telmista e aliskiren è controindicata.

Per funzionalità epatica compromessa

Si sconsiglia l'assunzione del farmaco nei pazienti con funzionalità epatica gravemente compromessa (Child-Pugh classe C).

Con insufficienza epatica da lieve a moderata (classificazione Child-Pugh - classe A e B), l'uso di Telmista richiede cautela. La dose massima giornaliera del farmaco in questo caso non deve superare i 40 mg.

Utilizzare negli anziani

Non è necessario aggiustare la dose di Telmista per i pazienti anziani.

interazione farmacologica

L'uso di telmisartan contemporaneamente a determinati farmaci può portare allo sviluppo dei seguenti effetti:

  • farmaci antipertensivi: aumento dell'effetto antipertensivo;
  • warfarin, digossina, ibuprofene, glibenclamide, idroclorotiazide, paracetamolo, amlodipina e simvastatina: nessuna interazione clinicamente significativa osservata. In alcuni casi è possibile un aumento del contenuto di digossina nel plasma sanguigno in media del 20%. Se usato insieme alla digossina, si raccomanda di monitorarne periodicamente la concentrazione plasmatica;
  • diuretici risparmiatori di potassio (p. es., spironolattone, amiloride, triamterene, eplerenone), sostituti contenenti potassio, ACE-inibitori, antagonisti del recettore dell'angiotensina II, FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei), inclusi inibitori selettivi della cicloossigenasi-2, eparina, immunosoppressori (tacrolimus o ciclosporina) e trimetoprim: aumento del rischio di iperkaliemia (a causa di un effetto sinergico);
  • ramipril: aumento di 2,5 volte della Cmax e dell'AUC 0-24 di ramipril e ramiprilato;
  • preparazioni al litio: un aumento reversibile della concentrazione di litio nel plasma sanguigno (è stato segnalato in rari casi) con un effetto tossico associato. Si raccomanda di controllare periodicamente il livello del contenuto plasmatico di litio;
  • FANS (inclusi acido acetilsalicilico, FANS non selettivi e inibitori della cicloossigenasi-2): diminuzione dell'effetto ipotensivo del telmisartan, aumento del rischio di sviluppare insufficienza renale acuta con disidratazione. All'inizio della terapia di associazione con telmisartan e FANS è necessario compensare il BCC e controllare la funzionalità renale;
  • amifostina, baclofene: potenziamento dell'effetto ipotensivo di telmisartan;
  • barbiturici, alcool, antidepressivi e narcotici: aggravamento dell'ipotensione ortostatica.

Analoghi

Gli analoghi di Telmista sono: Mikardis, Teseo, Telmisartan-Richter, Telmisartan-SZ, Telpres, Telsartan e altri.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperatura non superiore a 25°C, fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità - 3 anni.

Il farmaco antipertensivo è Telmisartan. Le istruzioni per l'uso indicano che queste compresse da 40 o 80 mg sono prese per controllare e normalizzare la pressione sanguigna.

Forma e composizione del rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di compresse bianche o quasi bianche, di forma oblunga. Su un lato del tablet c'è un rischio.

Una compressa di Telmisartan può contenere 40 o 80 mg del principio attivo con lo stesso nome. Le sostanze ausiliarie sono idrossido di sodio, meglumina, povidone, stearato di magnesio, idrossipropilmetilcellulosa, mannitolo.

effetto farmacologico

Il telmisartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina II e ha un buon effetto interazione farmacologica con Amlodipina, quindi sono spesso combinati tra loro. Circa 2,5-3 ore dopo l'assunzione del farmaco, si osserva una diminuzione della pressione sanguigna. La massima diminuzione della sua azione si verifica 4 settimane dopo il corso del trattamento farmacologico.

Con una diminuzione della pressione, questo farmaco non ha alcun effetto sulla frequenza cardiaca e sulla condizione delle arterie renali. L'esposizione farmaceutica è solo la pressione arteriosa diastolica e sistolica. Questa è una delle caratteristiche del principio attivo.

Indicazioni per l'uso

Cosa aiuta Telmisartan? Le compresse sono utilizzate per trattare l'ipertensione arteriosa e per prevenire la mortalità per malattie del sistema cardiovascolare dopo ictus, infarto, malattia vascolare periferica, con ipertrofia ventricolare sinistra.

Istruzioni per l'uso

Telmisartan mantiene costantemente la pressione arteriosa entro il range normale. Le istruzioni per l'uso prescrivono l'uso di compresse indipendentemente dal pasto. Bere intero, non schiacciato. Lavare una piccola quantità acqua. Non è consigliabile bere succhi, in particolare pompelmo, poiché migliora l'effetto del farmaco.

La dose ottimale al giorno non è superiore a 40 mg. L'effetto del farmaco persiste per almeno 24 ore. Inizia ad agire entro 1,5 ore dopo l'ingestione. La dose massima è di 80 mg. Ma con problemi al fegato, è consentito bere non più di 40 mg al giorno.

Con un uso costante per un mese, l'equalizzazione della pressione è garantita agli indicatori richiesti.

In combinazione con ACE-inibitori, diuretici risparmiatori di potassio e farmaci contenenti potassio, è necessario un rigoroso controllo del dosaggio. Il medicinale può causare iperkaliemia. Inoltre, contribuisce all'aumento del litio e della diossina nel sangue.

Telmisartan per il trattamento dell'ipertensione

Di solito prescritto 40 mg al giorno. Ma la dose può essere ridotta a 20 mg se il farmaco è efficace a questo dosaggio.

Se non è possibile ottenere l'effetto desiderato con una dose giornaliera di 40 mg, può essere aumentata, ma fino a un massimo di 80 mg. L'intera dose viene assunta in una sola volta. Al momento di decidere un aggiustamento del dosaggio, si dovrebbe tenere conto del fatto che l'effetto massimo non si ottiene immediatamente, ma dopo circa 1-2 mesi di assunzione regolare della pillola.

Per abbassare la pressione sanguigna, il telmisartan viene spesso prescritto contemporaneamente ai diuretici tiazidici.

Telmisartan per l'estensione della vita nelle malattie cardiovascolari

L'efficacia di Telmisartan per la prevenzione della morte nelle persone con malattie del sistema cardiovascolare è stata osservata alla dose di 80 mg al giorno. Non è noto se un risultato simile si verifichi a dosi più basse.

Se ci sono problemi ai reni o al fegato, è necessario assicurarsi che questo dosaggio non provochi effetti collaterali da questi organi. Si consiglia di iniziare con una dose di 20 mg al giorno. Per la maggior parte dei pazienti con funzionalità epatica compromessa, una dose superiore a 40 mg al giorno è pericolosa.

Controindicazioni

Telmisartan non è prescritto nei seguenti casi:

  • non accettare il fruttosio dal corpo;
  • violazione della pervietà dei dotti biliari;
  • gravidanza e allattamento;
  • bambini e adolescenti (fino a 18 anni);
  • ipersensibilità ai componenti costitutivi;
  • grave insufficienza epatica e renale;
  • un aumento della produzione dell'ormone aldosterone - sindrome di Conn, causato dallo sviluppo di processi tumorali nelle ghiandole surrenali;
  • malassorbimento di glucosio-galattosio.

Le persone che soffrono di malattia coronarica, ulcere gastriche o duodenali, soggette a sanguinamento, devono analizzare periodicamente la conta ematica e ascoltare i propri sentimenti.

Il medico è obbligato a monitorare le condizioni dei pazienti al fine di prevenire il verificarsi di complicanze.

Effetti collaterali

Quando si utilizza un farmaco, possono verificarsi alcuni effetti collaterali, incluso lo sviluppo di una sindrome da astinenza dopo l'uso:

  • tosse cronica;
  • mialgia;
  • nausea e vomito;
  • gonfiore;
  • ipercreatininemia;
  • faringite;
  • mal di testa;
  • edema periferico;
  • artralgia;
  • vertigini;
  • dolore e disagio nella regione lombare;
  • anemia;
  • un aumento del grado di attività delle transaminasi epatiche;
  • diminuzione della pressione sanguigna;
  • aumento dell'irritabilità;
  • stati depressivi;
  • diarrea o costipazione;
  • prurito della pelle;
  • rottura dei polmoni;
  • angioedema (raro);
  • disordini del sonno;
  • eruzioni cutanee;
  • diminuzione del livello di emoglobina nel plasma sanguigno;
  • dolore al petto;
  • aritmia e tachicardia.

Bambini, durante la gravidanza e l'allattamento

In pediatria, il farmaco non viene utilizzato, poiché non ci sono dati sull'effetto sul corpo del bambino. Puoi prendere le pillole dall'età di 18 anni.

Il farmaco non è prescritto durante la gravidanza. Quando si allatta e si prescrive un farmaco, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

istruzioni speciali

Si deve prestare cautela nei pazienti che guidano un'auto o il cui lavoro richiede maggiore attenzione, poiché uno degli effetti collaterali è il capogiro.

È necessario monitorare i cambiamenti negli elettroliti, bcc, controllo rigoroso sulla condizione dei pazienti che hanno precedentemente avuto problemi al fegato o ai reni o hanno stenosi delle arterie dei reni, stenosi dell'aorta o della valvola mitrale del cuore, ostruzione cardiomiopatia ipertrofica, insufficienza cardiaca grave, malattia coronarica, ulcera peptica, sanguinamento o tendenza al sanguinamento.Bambini

interazione farmacologica

Se bevi Telmisartan 80 mg o 40 mg insieme a Digoxin, la concentrazione di quest'ultimo nel sangue aumenterà. Non è consigliabile bere contemporaneamente il farmaco sopra descritto e diuretici risparmiatori di potassio. La somministrazione simultanea di Telmisartan e FANS (la stessa aspirina) riduce l'effetto, in cui viene ridotta l'ipertensione del paziente.

Assumendo Telmisartan con altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna, è possibile ottenere un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna a livelli fatali. Pertanto, è meglio non assumere più tipi di medicinali contemporaneamente, il cui scopo è normalizzare la pressione sanguigna.

L'assunzione di Telmisartan 40 o 80 contemporaneamente ai corticosteroidi ridurrà l'effetto antiipertensivo (abbassamento della pressione sanguigna).

Analoghi del farmaco Telmisartan

Secondo la struttura, gli analoghi sono determinati:

  1. Telsartan;
  2. tanido;
  3. Pritore;
  4. Teseo;
  5. Telmista;
  6. Telzap;
  7. Micardis Plus.

Gli antagonisti del recettore dell'angiotensina 2 includono analoghi:

  1. Kandecor;
  2. Lorista;
  3. Irsar;
  4. Carsartano;
  5. Cardosale;
  6. irbesartan;
  7. Olimestra;
  8. Teveten;
  9. Micardis più;
  10. ibertano;
  11. Atakand;
  12. Valzer;
  13. Hyposart;
  14. Cardostin;
  15. Losarel;
  16. Cozar;
  17. Zisacar;
  18. Nortivan;
  19. Telsartan;
  20. Diovan;
  21. Tantordio;
  22. Naviten;
  23. tanido;
  24. Xarten;
  25. Telzap;
  26. vasotens;
  27. Telmista;
  28. Blocktran;
  29. Ordiss;
  30. Losacor;
  31. Lotore;
  32. Renicard;
  33. Edarbi;
  34. Losartan;
  35. Lozap;
  36. Kardosten;
  37. Tareg;
  38. Aprovel;
  39. Valsaforza;
  40. Pritore;
  41. Teseo;
  42. Firmast;
  43. Lagoa;
  44. Presartano;
  45. Candesartan;
  46. Sartavel;
  47. Angiakand.

Condizioni di vacanza e prezzo

Il costo medio di Telmisartan SZ (compresse 80 mg 28 pezzi) a Mosca è di 270 rubli. Viene venduto un farmaco da prescrizione.

Periodo di validità 3 anni dalla produzione. Conservare le istruzioni per l'uso di Telmisartan in un luogo protetto dall'acqua e dalla luce, dove i bambini non possono raggiungerle.

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Molte persone soffrono di ipertensione, soprattutto questo problema diventa rilevante per le persone anziane. Se non agisci, l'inazione può portare a conseguenze disastrose. Uno dei farmaci che aiutano efficacemente con la pressione è Telmisartan. Questo è un farmaco volto a bloccare i recettori dell'angiotensina-2, che può fermare efficacemente le manifestazioni dell'ipertensione.

Telmisartan è un farmaco antiipertensivo efficace ampiamente utilizzato per controllare e mantenere la pressione arteriosa entro limiti normali. Inizia rapidamente ad agire dopo la somministrazione e mantiene la sua efficacia per un massimo di 48 ore.

Recenti studi hanno dimostrato che l'uso del farmaco riduce significativamente il rischio di ictus e infarti, nonché di morte, influenzando positivamente il sistema cardiovascolare.

Gruppo di farmaci, INN, ambito

Telmisartan è efficace non solo per l'ipertensione. In alcuni casi, può essere assunto dagli atleti per alleviare i sintomi ipertensione dopo un intenso esercizio.

Appartiene agli antagonisti del recettore dell'angiotensina II. L'assunzione del farmaco attiva la circolazione cerebrale, prevenendo lo sviluppo di aterosclerosi e ictus. Aumenta gli indicatori della dipendenza da insulina, aumenta la resistenza. Con il suo aiuto, con l'insulino-resistenza e la malnutrizione a lungo termine, vengono risolti i problemi del cambiamento dell'espressione genica. Promuove la combustione del grasso in eccesso, che è importante per le persone in sovrappeso.

Meccanismi d'azione dei moderni farmaci antipertensivi

Varietà del farmaco:

  1. Telmisartan SZ.
  2. Telmisartan-Ratiopharm.
  3. Telmisartan-Teva.

Dati medicinali differiscono solo per la quantità del principale ingrediente attivo e il produttore.

Modulo di rilascio e prezzi per il farmaco, nella media in Russia

Il prodotto è prodotto sotto forma di compresse bianche, con una tacca su un lato. Il dosaggio delle compresse è di 40 o 80 mg. Le compresse sono contenute in piatti sfusi da 10 pezzi.

Il farmaco non è economico. Il costo medio in Russia è mostrato nella tabella (Tabella 1).

Composizione e proprietà farmacologiche

Il farmaco del farmaco è il telmisartan. Eccipienti: povidone, idrossido di sodio, sorbitolo, meglumina, idrossipropilmetilcellulosa, magnesio stearato, mannitolo. Forniscono la forma di una compressa e non hanno proprietà curative.

L'antagonista del recettore dell'angiotensina II si lega selettivamente ai recettori AT1 nei vasi, nella corteccia surrenale, nel cuore e nei reni e fornisce le seguenti azioni:


Quando viene utilizzato, viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale. L'effetto massimo viene raggiunto dopo 1,5 ore, indipendentemente dal pasto. Il metabolismo avviene nel fegato. 20 ore dopo il consumo, inizia ad essere escreto dai reni. L'effetto curativo persiste per un giorno o più. Con la terapia prolungata non viola la frequenza cardiaca. Quando cancellato, non provoca reazioni dolorose. Tuttavia, la pressione aumenta e si mantiene allo stesso livello di prima dell'inizio della terapia.

Indicazioni e controindicazioni

Indicazioni per l'uso - ipertensione arteriosa e problemi vascolari. Riduce anche il rischio di malattie cardiache e morte per infarto.

Le controindicazioni sono:

  • infanzia;
  • grave insufficienza epatica;
  • ipersensibilità ai componenti;
  • malattie ostruttive delle vie biliari;
  • intolleranza ereditaria al fruttosio.

L'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento è proibito. Dovresti rifiutarti di prendere il medicinale anche se la gravidanza è pianificata nel prossimo futuro. Se durante il trattamento si verifica una gravidanza, la ricezione deve essere interrotta immediatamente e deve essere prescritto un altro farmaco più adatto.

Non prescrivere Telmisartan ai minori. Il farmaco non è stato studiato in questo gruppo di pazienti. Per prevenire possibili danni, i bambini non dovrebbero prenderlo.

Istruzioni per l'uso di compresse

Il farmaco mantiene costantemente la pressione sanguigna entro il range normale. Le istruzioni per l'uso prescrivono l'uso di compresse indipendentemente dal pasto. Bere intero, non schiacciato. Lavare con una piccola quantità di acqua. Non è consigliabile bere succhi, in particolare pompelmo, poiché migliora l'effetto del farmaco.

La dose ottimale al giorno non è superiore a 40 mg. L'effetto del farmaco persiste per almeno 24 ore. Inizia ad agire entro 1,5 ore dopo l'ingestione. La dose massima è di 80 mg. Ma con problemi al fegato, è consentito bere non più di 40 mg al giorno.

Con un uso costante per un mese, l'equalizzazione della pressione è garantita agli indicatori richiesti.

In combinazione con ACE-inibitori, diuretici risparmiatori di potassio e farmaci contenenti potassio, è necessario un rigoroso controllo del dosaggio. Il medicinale può causare iperkaliemia. Inoltre, contribuisce all'aumento del litio e della diossina nel sangue.

Possibili effetti collaterali e sovradosaggio

Nonostante l'effetto positivo sul sistema cardiovascolare, ha quanto segue effetti collaterali:

Con un sovradosaggio, la pressione scende bruscamente, la frequenza cardiaca aumenta. In situazioni critiche, è urgente chiamare un'ambulanza. È necessario monitorare rigorosamente il dosaggio del farmaco, nasconderlo ai bambini, controllare l'assunzione da parte degli anziani.

Analoghi

Se il farmaco non è adatto, vengono prescritti i suoi analoghi:


Se confrontiamo gli analoghi con Telmisartan, Micardis e Telmista sono considerati i più comuni, il loro prezzo medio in Russia è rispettivamente di 600 e 1200 rubli. L'effetto terapeutico, a differenza di Telmisartan, si osserva solo qualche tempo dopo l'inizio dell'uso. I farmaci hanno molte gravi controindicazioni. Telmisartan in termini di velocità di esposizione per molti aspetti li supera. Tuttavia, spetta allo specialista curante decidere quale medicinale prescrivere.

Feedback di medici e pazienti

Le recensioni dei medici sul farmaco sono per lo più buone, ma prestano attenzione al fatto che è necessario prescriverlo solo dopo un'accurata anamnesi. Ecco cosa dicono i pazienti:

Marina Georgievna, 62 anni:"Telmisartan è molto farmaco efficace. Lo prendo da un anno ormai e mi sento bene. Niente più picchi di pressione. Funziona a lungo. A volte dimentico di prendere una pillola, ma la pressione non aumenta.

Prima prendevo 40 mg. Ora ho ridotto il dosaggio a 20 mg. E continuo a sentirmi benissimo. Voglio anche aggiungere degli effetti collaterali. Sebbene le istruzioni forniscano un solido elenco, non ho avuto effetti collaterali. Raccomando il farmaco a tutti i parenti e amici.

Gennady Dmitrievich, 72 anni:“Ho provato molti farmaci per la pressione. Ma nessuno ha dato un tale effetto come Telmisartan. Mi ha appena salvato. Pressione ridotta, benessere migliorato. Sebbene la medicina abbia molti effetti collaterali, non ne ho avuti. Ho sentito solo un po' di sonnolenza dopo aver preso la pillola. Ma ho adattato questo momento: bevo medicine prima di andare a letto. Sono molto soddisfatto del trattamento."

Svetlana Petrovna, 65 anni:“Telmisartan mi è stato prescritto dal cardiologo curante. La medicina è davvero buona. La pressione si è stabilizzata rapidamente ed efficacemente, il lavoro del cuore è migliorato. Tuttavia, dopo qualche tempo, iniziò a notare che la sua vista si stava deteriorando. Chiederò al medico di sostituire la mia medicina con una meno dannosa.

Zhanna Anatolyevna, 59 anni:“Prendo Telmisartan da un anno ormai. Non ci sono effetti collaterali, anche se ho i calcoli renali. Veramente buon farmaco. Riduce la pressione per più di un giorno e mezzo. A volte dimentico di prendere una pillola, ma la pressione è stabile; non sale».

Timur Antonovich, 70 anni:“Per molto tempo non sono riuscito a trovare il farmaco giusto. Entrambi gli effetti collaterali sono stati tormentati, quindi l'effetto del farmaco non ha dato alcun effetto. Infine, il medico ha prescritto Telmisartan. E, in effetti, una buona droga. La pressione si abbassa rapidamente e per lungo tempo non si osservano effetti collaterali. All'inizio ho bevuto 80 mg e ora sono passato a un dosaggio di 40 mg. E mi sento benissimo. Sono molto soddisfatto, anche se il prezzo è un po' alto.”

Telmisartan è eccellente come agente di abbassamento della pressione sanguigna. Allo stesso tempo, non influisce in alcun modo sulla frequenza cardiaca, il che rende possibile prescriverlo a persone con malattie cardiovascolari. Gli effetti collaterali, che si riflettono nell'articolo, sono estremamente rari. Ciò consente di prescrivere il farmaco a molti pazienti con altre malattie aggiuntive.

Compresse - 1 etichetta:

  • Principio attivo: telmisartan 40 mg.
  • Eccipienti: lattosio monoidrato (zucchero del latte) - 296,85 mg, croscarmellosa sodica - 12 mg, povidone K25 - 12 mg, meglumina - 12 mg, idrossido di sodio - 3,35 mg, magnesio stearato - 3,8 mg.

7 pz. - blister (2) - confezioni di cartone.

Descrizione della forma farmaceutica

Compresse bianche o bianche con una tinta giallastra, rotonde, cilindriche piatte, con uno smusso e un rischio.

effetto farmacologico

Agente antipertensivo, antagonista del recettore dell'angiotensina II (tipo AT1). Ha un'affinità molto elevata per questo sottotipo di recettore. Legandosi selettivamente e per lungo tempo ai recettori, il telmisartan sposta l'angiotensina II dalla sua associazione con i recettori AT1. Non mostra affinità per altri sottotipi di recettori AT. Il significato funzionale di altri sottotipi di recettori e l'effetto di livelli elevati (a seguito della nomina di telmisartan) di angiotensina II su di essi non è noto. Telmisartan riduce i livelli plasmatici di aldosterone, non inibisce la renina plasmatica, non blocca i canali ionici, non inibisce l'ACE (chinasi II), che distrugge anche la bradichinina. Pertanto, non ci sono effetti collaterali associati alla bradichinina.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è del 50%. Se assunto contemporaneamente al cibo, la diminuzione dell'AUC varia dal 6% (alla dose di 40 mg) al 19% (alla dose di 160 mg). 3 ore dopo l'ingestione, la concentrazione plasmatica si abbassa, indipendentemente dal fatto che venga assunto con il cibo oa stomaco vuoto. La comunicazione con le proteine ​​plasmatiche è del 99,5%. I valori medi della Vd apparente in fase di equilibrio sono di 500 litri. Metabolizzato per coniugazione con acido glucuronico. I metaboliti sono farmacologicamente inattivi.

T1 / 2 - più di 20 ore Escreto attraverso l'intestino invariato. L'escrezione cumulativa da parte dei reni è inferiore all'1%. Clearance plasmatica totale - 1000 ml / min (flusso sanguigno renale - 1500 ml / min).

Farmacologia clinica

Antagonista del recettore dell'angiotensina II.

Indicazioni per l'uso Telmisartan

Ipertensione arteriosa.

Controindicazioni per l'uso di Telmisartan

Ostruzione delle vie biliari, grave disfunzione epatica e renale, gravidanza, allattamento ( allattamento al seno), ipersensibilità al telmisartan.

Telmisartan Uso in gravidanza e nei bambini

Telmisartan è controindicato per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno).

Uso nei bambini

Effetti collaterali di telmisartan

Dal lato del sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini, stanchezza, insonnia, ansia, depressione, convulsioni.

Dal lato apparato digerente: dolore addominale, dispepsia, nausea, diarrea, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.

Dal sistema respiratorio: tosse, faringite, infezioni delle prime vie respiratorie.

Da parte del sistema ematopoietico: una diminuzione dei livelli di emoglobina.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea; in un singolo caso - angioedema.

Dal sistema urinario: edema periferico, infezioni del tratto urinario, aumento dei livelli di acido urico, ipercreatininemia.

Dal lato del sistema cardiovascolare: una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, palpitazioni, dolore toracico.

Dal sistema muscolo-scheletrico: mal di schiena, mialgia, artralgia.

Da parte dei parametri di laboratorio: iperkaliemia, anemia, iperuricemia.

Altro: sindrome simil-influenzale.

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di farmaci antipertensivi, è possibile aumentare l'effetto antipertensivo.

Con l'uso simultaneo di diuretici risparmiatori di potassio, eparina, integratori alimentari, sostituti del sale contenenti potassio, può svilupparsi iperkaliemia.

Con l'uso simultaneo di preparazioni al litio, è possibile un aumento della concentrazione di litio nel plasma sanguigno.

Con l'uso simultaneo è possibile un aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno.

Dosaggio Telmisartan

Per gli adulti, la dose giornaliera è di 20-40 mg (1 volta al giorno). In alcuni pazienti, l'effetto ipotensivo può essere raggiunto alla dose di 20 mg/die. Se necessario, la dose può essere aumentata a 80 mg/die.

Pazienti con funzionalità renale compromessa, così come pazienti anziani, non è richiesto un aggiustamento della dose.

Per i pazienti con funzionalità epatica compromessa, la dose giornaliera è di 40 mg.

Misure precauzionali

Con cautela, il telmisartan viene utilizzato per disturbi della funzionalità epatica, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno nella fase acuta, altre malattie del tratto gastrointestinale, stenosi dell'aorta e della valvola mitrale, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, malattia coronarica, insufficienza cardiaca.

Nei pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria renale dell'unico rene funzionante, l'uso di telmisartan aumenta il rischio di grave ipotensione arteriosa e insufficienza renale. Pertanto, telmisartan deve essere usato con cautela in questa categoria di pazienti.

Durante l'uso di telmisartan in pazienti con funzionalità renale compromessa, è necessario controllare il contenuto di potassio e creatinina nel plasma sanguigno.

Attualmente non sono disponibili dati sull'uso di telmisartan in pazienti con recente trapianto di rene.

Nei pazienti con BCC ridotto e/o iponatriemia può verificarsi ipotensione arteriosa sintomatica, specialmente dopo l'assunzione della prima dose di telmisartan. Pertanto, prima della terapia, è necessaria la correzione di tali condizioni.

L'uso di telmisartan è possibile in combinazione con diuretici tiazidici, perché. questa combinazione fornisce un'ulteriore riduzione della pressione sanguigna.

Quando si considera la possibilità di aumentare la dose di telmisartan, va ricordato che l'effetto ipotensivo massimo si ottiene solitamente 4-8 settimane dopo l'inizio del trattamento.

Uso pediatrico

Non sono disponibili dati sulla sicurezza e l'efficacia di telmisartan nei bambini e negli adolescenti.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

La questione della possibilità di impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e rapide reazioni psicomotorie deve essere decisa solo dopo aver valutato la risposta individuale al telmisartan.